Госсипол
Госсипол — это природный полифенол, добываемый из хлопчатника. Подавляет сперматогенез у мужчин, ранее испытывался в Китае в качестве орального контрацептива для мужчин, вскоре испытания были прекращены в связи с высокой токсичностью вещества и появлением необратимого бесплодия, которое наблюдалось в 20 % случаев. На сегодняшний день использование препарата приостановлено ВОЗ, вместе с тем в России предпринимаются различные схемы для того, чтобы запреты обойти. Например, известный фуфломицин Кагоцел в своем составе имеет госсипол, согласно последним данным эффективность данного препарата не доказана, более того, он может причинить и вред здоровью.
Свойства
Химическая формула госсипола: C(30)H(30)O(8). Физические свойства: нерастворим в воде, коричневый цвет, твердая консистенция.
В природе госсипол встречается только в хлопчатнике. Он распределен в его семенах, стеблях, корнях и листьях. Госсипол защищает хлопчатник от насекомых и неблагоприятных природных условий.
Для выполнения защитных функций полифенол обладает следующими свойствами: антиоксидантное, противоопухолевое, иммуномодулирующее, противовирусное, противомикробное. Эти свойства госсипола в наше время изучаются учеными из разных стране в плане применения в лекарственных препаратах и лечения опухолей[1].
История
Госсипол был выведен из хлопчатника в 1886 году. С тех пор ученые со всего мира исследуют защитные свойства этого полифенола. В 30-е годы 20 века китайские ученые обнаружили противозачаточные свойства госсипола.
Кроме того, в ходе исследований разными группами ученых было обнаружено, что госсипол успешно справляется с различными патогенными вирусами (и даже с малярией)[2].
Из-за негуманности в 80-е годы двадцатого века исследования контрацептических свойств госсипола были запрещены. Подобные исследования проводились преимущественно в России, Китае, Бразилии и США. Все дело в том, что неразбавленный госсипол — это довольно токсичное вещество. При применении его в чистом виде полифенол имеет свойство подавлять спермотогенез у мужчин, что делает его эффективным контрацептивом, но может наносить вред половой системе.[3].
В 21 веке ученые изучают преимущественно противоопухолевые свойства полифенола.[4].
Использование
Госсипол также входит в состав продуктов питания. Его можно встретить в составе продуктов в некоторых странах Азии.
В 1980-е ВОЗ установила ограничение по максимально допустимым дозировкам госсипола в пищевых продуктах и лекарственных препаратах. При соблюдении этой дозы, полифенол не нанесет никакого вреда организму[5].
Например, в странах Азии большое распространение получило хлопковое масло, которое используют преимущественно для приготовления пищи[6].
Госсипол является основой для некоторых лекарственных средств благодаря своим противовирусным, антисептическим, иммуномодулирующим и противомикробным свойствам. Речь идет о следующих препаратах: Госсипол, Батриден, Мегосин, Кагоцел, Рагосин. Всемирная Организация Здравоохранения установила максимальную дозировку полифенола в лекарственных средствах и пище (60 мг на 100 гр конечного продукта)[7]. В перечисленных препаратах доза госсипола разнится, но всегда держится на уровне в разы ниже максимально допустимой.
Соединение госсипола с разными полимерами нивелирует токсичность полифенола, что делает его применение полностью безопасным для человека[8]. Такое соединение применяется в большинстве перечисленных препаратов.
Применение в фармацевтике
Госсипол входит в состав фармацевтических средств: Рагосин, Батриден, Гозалидон.
Самый известный в России лекарственный препарат, созданный на основе госсипола — широко разрекламированный Кагоцел, который часто критикуют на просторах социальных сетей, обвиняя препарат в неэффективности.[9]
По заявлению производителя, содержание свободного госсипола в суточной дозе кагоцела варьируется от 0,0002 до 0,0030%, что в 20—100 раз меньше установленного Государственной фармакопеей Российской Федерации XIII, а госсипол в составе этого препарата обладает выраженным противовирусным и иммуномодулирующим действием [10].
Несмотря на то, что данное лекарственное средство широко применяется на территории России, существует мнение, что исследований, которые были проведены перед запуском продукта на рынок, недостаточно для утверждений о безопасности препарата и о том, что госсипол, входящий в его состав, - нетоксичен[11].
Источники
- ↑ N. I. Baram, A. I. Ismailov, Kh. L. Ziyaev, and K. Zh. Rezhepov. Biological activity of gossypol and its derivatives - Chemistry of Natural Compounds, Vol. 40, No. 3, 2004.- Р.199-205
- ↑ Auelbekov SA, Mirzaabdullaev AB, Aslanova DK, Kurchakov S, Achilova GS. Synthesis and antiviral activity of gossypol derivatives. // Pharmaceutical Chemistry Journal.1985. №19 (7); pp. 479 - 481
- ↑ Coutinho, F. M. (2002). «Gossypol: a contraceptive for men». Contraception 65 (4): 259 −263
- ↑ Gossypol--a polyphenolic compound from cotton plant/ Wang X., Howell C.P., Chen F. et al., . Adv Food Nutr Res. 2009;58:215-63
- ↑ European Food Safety Authority (EFSA). "Gossypol as undesirable substance in animal feed‐Scientific Opinion of the Panel on Contaminants in the Food Chain." EFSA Journal 7.1 (2009): 908
- ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19878861
- ↑ Gossypol--a polyphenolic compound from cotton plant/ Wang X., Howell C.P., Chen F. et al., . Adv Food Nutr Res. 2009;58:215-63
- ↑ Auelbekov SA, Mirzaabdullaev AB, Aslanova DK, Kurchakov S, Achilova GS. Synthesis and antiviral activity of gossypol derivatives. // Pharmaceutical Chemistry Journal.1985. №19 (7); pp. 479 - 481
- ↑ https://www.svoboda.org/a/24790122.html
- ↑ Сологуб Т.В., Цветков В.В. Кагоцел в терапии гриппа и острых респираторных вирусных инфекций: анализ и систематизация данных по результатам доклинических и клинических исследований. Терапевтический архив, 2017;89(8):113-119
- ↑ http://www.fesmu.ru/elib/Article.aspx?id=304059